Baru-baru ini, tablet antitumor sitotoksik oral baru trehaluridine thiopyrimidine tablet (TAS-102) yang dikembangkan oleh Jepang Dapeng Pharmaceutical Industry Co., Ltd. telah disetujui oleh National Drug Administration (NMPA) dan secara resmi terdaftar di Cina. Indikasi: untuk kemoterapi berbasis fluoropyrimidine, oxaliplatin dan irinotecan sebelumnya, dan sebelumnya diterima atau tidak cocok untuk pengobatan faktor pertumbuhan endotel anti-vaskular (VEGF), pengobatan faktor reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) (tipe liar RAS) pada pasien dengan metastasis kanker kolorektal (mCRC).
Tablet trifluraltidine iripyrimidine (TAS-102) adalah preparat kombinasi oral yang terdiri dari trifluorothymidine (FTD) dan tepicidin hydrochloride (TPI) dalam rasio molar 1: 0,5. Mekanisme aksi utamanya adalah trifluorothymidine (FTD) menggantikan timin menjadi untai ganda DNA selama replikasi DNA, menghasilkan disfungsi DNA yang memberikan efek anti-tumor; sementara ticlopidine hydrochloride (TPI) menghambat aktivitas thymidine phosphorylase (TPase) mencegah degradasi cepat FTD, sehingga mempertahankan bahan farmasi aktif dalam plasma pada tingkat yang efektif.
Produk ini disetujui oleh FDA AS pada 22 September 2015, dengan nama dagang Lonsurf. Telah disetujui di Jepang, Amerika Serikat, Inggris, Kanada, Uni Eropa dan 21 negara dan wilayah lain untuk pengobatan kanker kolorektal metastatik (mCRC).
Minat pengembangan bersama di Eropa dan beberapa wilayah yang ditunjuk ada di tangan Servier.
Sebelumnya, pada 27 Juli 2018, Jepang Dapeng Pharmaceutical Industry Co., Ltd. mengajukan aplikasi nama generik Tiongkok TAS-102 kepada Komisi Farmakope Nasional Tiongkok. Pada 22 Agustus 2018, Komite Farmakope Nasional menyetujui nama TAS-102, yang umumnya dikenal sebagai trehalidine glukoprimididin.
